К этой группе гиполипидемических средств, оказывающих преимущественно гипотриглицеридемическое действие, принадлежат гемфиброзил (лопид, гевилон), фенофибрат (липантил), безафибрат (безалип), ципрофибрат (липанор). Клофибрат (атромид, мисклерон), первый препарат этого ряда, в настоящее время не применяется из-за часто возникавших при его приеме осложнений, в частности, холелитиаза. Другие препараты имеются в аптечной сети.
Механизм действия фибратов
Фибраты (производные фиброевой кислоты) оказывают множественное действие на процессы образования липидов. Они уменьшают синтез триглицеридов, включающихся в состав ЛПОНП, и увеличивают активность фермента ЛПЛ, который расщепляет ЛПОНП. Эти два эффекта ведут к уменьшению содержания в крови ЛПОНП и триглицеридов. Терапия фибратами сопровождается отчетливым повышением ЛПВП. Отмечено, что фибраты имеют широкий спектр благоприятных нелипидных (плейотропных) эффектов, среди которых особый интерес представляют противовоспали-тельные, антиоксидантные, антикоагуляционные свойства, влияние на состояние эндотелиальной регуляции сосудистого тонуса. Благодаря этому (по данным ряда исследований) лечение фенофибратом замедляло прогрессирование коронарного атеросклероза и снижало частоту инфаркта миокарда, внезапной смерти, мозгового инсульта у больных сахарным диабетом.
Показания к применению
Препараты из группы фибратов показаны лицам со II В, III, IV, V типами гиперлипидемий, а также тем, у кого имеется низкий холестерин ЛПВП в сочетании с повышенным холестерином ЛПНП и повышенными триглицеридами. Фибраты снижают уровни триглицеридов на 30-50%, ЛПНП на 10-15% и повышают концентрацию ЛПВП на 10-20%
Применение фибратов противопоказано при первичном билиарном циррозе печени (может повышаться уровень холестерина), желчекаменной болезни (повышается риск осложнений), нарушении функции печени, гипотиреозе (способствует развитию миопатий), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности и лактации.
Основные препараты фибратов, их польза и вред
Гемфиброзил
Из этой группы лучше всего изучен гемфиброзил. Его применение приводит к значительному снижению триглицеридов и в меньшей степени холестерина. Отличительной чертой гемфиброзила является способность повышать содержание в крови холестерина ЛПВП. Длительный прием препарата (два года и более) за счет своих основных эффектов обеспечивает снижение липидов крови и, как следствие, уменьшение вероятности развития инфаркта миокарда и смерти от него при II В типе гиперлипидемии. Подобно группе статинов, гемфиброзил способен повышать уровень ферментов АЛТ, ACT, КФК крови, а также способствует камнеобразованию в желчевыводящих путях. Поэтому заболевания желчного пузыря, особенно с наличием желчных камней, являются противопоказанием к назначению фибратов.
- Побочные эффекты применения гемфиброзила:
- желудочно-кишечные расстройства
- диспепсия
- боли в животе
- лейкопении
- тромбоцитопении
- анемии
Липанор (ципрофибрат)
Липанор (ципрофибрат) оказывает эффективное длительное действие, начиная с двенадцатой недели лечения, снижая уровень общего холестерина на 29%, триглицеридов на 42%. Лечение липанором позволяет восстановить нормальный липопротеидный профиль плазмы крови путем уменьшения содержания ЛПОНП и ЛПНП с одновременным увеличением количества ЛПВП. Снижение холестерина и триглицеридов под действием липанора сопровождается достоверным снижением уровня фибриногена и повышением физиологической фибринолитической активности. В отличие от препаратов группы фибратов длительный прием липанора хорошо переносится, отсутствует достоверное повышение риска камнеобразования в желчном пузыре.
- Побочные эффекты применения липанора:
- умеренное повышение уровней трансаминаз
- снижение содержания щелочных фосфатаз
Название | Доза | Примечание |
---|---|---|
Безафибрат (безалип, безамидин) | 200 мг х 2-3 раза/день | 400 мг в день (форма медленного высвобождения) |
Гемфиброзил | 600 мг х 2 раза/день | Возможно 900-1500 мг/день |
Ципрофибрат (липанор) | 100 мг х 1-2 раза/день | Возможно 200 мг/день |
Фенофибрат (липантил) | 200 мг х 1 раз/день | В виде микронизированной формы 200мг 1 раз/день |